萘丁美酮
本品是一种非酸性、非离子性前体药物,口服吸收后,经肝
脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),该活性代谢物通过抑制前列腺素合成而具有抗炎、镇痛和解热作用。其在体外还有抑制多形白细胞和单核细胞向炎症组织迁移的能力,并抑制炎症渗出物种某些水解酶活性。对胃黏膜的影响小,在治疗剂量下不引起明显的胃肠道损伤,对血小板和出血时间影响甚微,故出血和溃疡发生率较低。另外,本品活性代谢物的半衰期为24小时故一天仅服一次,服用方便,依从性高。
本品口服后在十二指肠吸收较完全,在肝脏有显著的首关效应。口服1g本品后4~6小时其活性代谢物血药浓度达峰值(22μg/ml),约3.5%转化为6-MNA,50%转化为其他代谢物随后从尿中排泄。与食物或牛奶同时服可增加吸收率,6-MNA的清除半衰期在年轻人为24小时,在老年人为30小时。6-MNA的稳态血浆浓度高于年轻人,然而每日一次给药不会引起药物积蓄。活性代谢物6-MNA经肝脏转化为非活性产物,80%从尿排泄,10%从粪便排出。
本品用于各种急、慢性关节炎以及运动性关节炎以及运动性软组织损伤、扭伤和挫伤、术后疼痛、牙痛、痛经等。
2用法
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